Paclitaxel, numéro CAS : 33069-62-4
Le paclitaxel favorise la polymérisation des microtubules et stabilise ces derniers une fois polymérisés, ce qui constitue un mécanisme unique parmi les médicaments connus.
Il se lie spécifiquement aux microtubules polymérisés, sans affecter les dimères de tubuline non polymérisés.
Le paclitaxel perturbe les fonctions cellulaires en provoquant une accumulation de microtubules, ce qui bloque efficacement la division cellulaire pendant la mitose.
Il s’avère cliniquement efficace contre le cancer de l’ovaire et le cancer du sein, et présente également des effets thérapeutiques supplémentaires contre le cancer du poumon, le cancer colorectal, le mélanome, le cancer de la tête et du cou, le lymphome ainsi que les tumeurs cérébrales.
Description des produits contenant le paclitaxel (numéro CAS : 33069-62-4)
Le paclitaxel est un composé diterpène monomérique extrait de l’écorce de certaines plantes.TaxusEn tant que métabolite secondaire complexe, le paclitaxel est actuellement le seul médicament connu capable de favoriser la polymérisation des microtubules et de stabiliser ces derniers une fois polymérisés. Les études de traçage isotopique montrent que le paclitaxel se lie exclusivement aux microtubules polymérisés et n’interagit pas avec les dimères de tubuline non polymérisés. Lorsqu’elles sont exposées au paclitaxel, les cellules accumulent un grand nombre de microtubules, ce qui perturbe leurs fonctions cellulaires et arrête effectivement la division cellulaire pendant la mitose. Les études cliniques (phases II à III) indiquent que le paclitaxel est principalement utilisé dans le traitement du cancer ovarien et du cancer du sein, mais il présente également des effets thérapeutiques contre le cancer du poumon, le cancer colorectal, le mélanome, le cancer de la tête et du cou, le lymphome ainsi que les tumeurs cérébrales.
Paramètres
| Point de fusion | 213 °C (degré absolu) |
| alpha | D20 -49° (méthanol) |
| Point d'ébullition | 774,66 °C (estimation approximative) |
| densité | 0.2 |
| indice de réfraction | -49 °C (C=1, MeOH) |
| Fp | 9 °C |
| température de stockage. | 2-8°C |
| solubilité | Méthanol : 50 mg/mL, transparent, incolore |
| formulaire | poudre |
| pka | 11,90 ± 0,20 (Prévu) |
| couleur | blanc |
| Solubilité dans l'eau | 0,3 mg/L (à 37 °C) |
| λmax | 227 nm (MeOH) (valeur théorique) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Stabilité: | Écurie. Incompatible avec les agents oxydants forts. Combustible. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3,950 (estimation) |
| Référence de la base de données CAS | 33069-62-4 (Référence de la base de données CAS) |
| Système d'enregistrement des substances de l'EPA | Paclitaxel (33069-62-4) |
Informations de sécurité
| Codes de danger | Xn |
| Déclarations de risques | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Déclarations de sécurité | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Allemagne | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Classe de danger | 6.1(b) |
| Groupe d'emballage | III |
| Code SH | 29329990 |
| Données sur les substances dangereuses | 33069-62-4 (Données sur les substances dangereuses) |
| Toxicité | DL50 intrapéritonéale chez le rat : 128 mg/kg |
Applications du paclitaxel (n° CAS : 33069-62-4)
Le paclitaxel est un médicament anticancéreux principalement utilisé pour traiter le cancer du sein métastatique et le cancer de l’ovaire. Il s’agit d’un agent anticancéreux à large spectre, dérivé de sources naturelles, et il est également employé dans le traitement d’autres types de cancer, tels que le cancer de l’ovaire et le cancer du sein.
Ce médicament se lie à la région N-terminale de la β-tubuline, ce qui favorise la formation de microtubules très stables, empêche leur dépolymérisation et bloque la division cellulaire normale en arrêtant les cellules à la phase G2/M du cycle cellulaire.
En tant qu’agent anti-microtubules, le paclitaxel stabilise la tubuline, inhibe la mitose et agit de manière efficace sur les cellules endothéliales humaines, avec une concentration IC50 de 0,1 pM.
