Paclitaxel CAS n° 33069-62-4
Le paclitaxel favorise la polymérisation des microtubules et stabilise les microtubules polymérisés, un mécanisme unique parmi les médicaments connus.
Il se lie spécifiquement aux microtubules polymérisés sans affecter les dimères de tubuline non polymérisés.
Le paclitaxel interfère avec les fonctions cellulaires en provoquant une accumulation de microtubules, bloquant ainsi la division cellulaire pendant la mitose.
Cliniquement efficace contre le cancer de l'ovaire et du sein, avec des effets thérapeutiques supplémentaires sur le cancer du poumon, le cancer colorectal, le mélanome, le cancer de la tête et du cou, le lymphome et les tumeurs cérébrales.
Description du produit Paclitaxel CAS n° 33069-62-4
Le paclitaxel est un composé diterpénique monomère extrait de l'écorce de plantes de laTaxusLe paclitaxel, métabolite secondaire complexe, est actuellement le seul médicament connu capable de favoriser la polymérisation des microtubules et de stabiliser les microtubules polymérisés. Des études de traçage isotopique montrent qu'il se lie exclusivement aux microtubules polymérisés et n'interagit pas avec les dimères de tubuline non polymérisés. Après exposition au paclitaxel, les cellules accumulent un grand nombre de microtubules, perturbant leurs fonctions et bloquant la division cellulaire lors de la mitose. Les études cliniques (phases II et III) indiquent que le paclitaxel est principalement utilisé pour les cancers de l'ovaire et du sein, mais qu'il présente également des effets thérapeutiques contre les cancers du poumon, colorectal, le mélanome, les cancers de la tête et du cou, les lymphomes et les tumeurs cérébrales.
Paramètres
| Point de fusion | 213 °C (déc.)(lit.) |
| alpha | D20 -49° (méthanol) |
| Point d'ébullition | 774,66°C (estimation approximative) |
| densité | 0.2 |
| indice de réfraction | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Fp | 9°C |
| température de stockage | 2-8°C |
| solubilité | méthanol : 50 mg/mL, limpide, incolore |
| formulaire | poudre |
| pka | 11,90 ± 0,20 (Prédit) |
| couleur | blanc |
| Solubilité dans l'eau | 0,3 mg/L (37 °C) |
| λmax | 227 nm (MeOH) (litt.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Stabilité: | Stable. Incompatible avec les agents oxydants puissants. Combustible. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3 950 (estimation) |
| Référence de la base de données CAS | 33069-62-4 (Référence de la base de données CAS) |
| Système d'enregistrement des substances de l'EPA | Paclitaxel (33069-62-4) |
Informations de sécurité
| Codes de danger | Xn |
| Déclarations de risques | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Consignes de sécurité | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Allemagne | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Classe de danger | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Code SH | 29329990 |
| Données sur les substances dangereuses | 33069-62-4 (Données sur les substances dangereuses) |
| Toxicité | DL50 par voie intrapéritonéale chez la souris : 128 mg/kg |
Application du paclitaxel CAS n° 33069-62-4
Le paclitaxel est un médicament antitumoral principalement utilisé pour traiter le cancer du sein métastatique et le cancer de l'ovaire. Il s’agit d’un agent anticancéreux à large spectre dérivé de sources naturelles et est également utilisé dans le traitement d’autres cancers tels que les cancers de l’ovaire et du sein.
Ce médicament se lie à la région N-terminale de la β-tubuline, favorisant la formation de microtubules très stables, empêchant leur dépolymérisation et bloquant la division cellulaire normale en arrêtant les cellules dans la phase G2/M du cycle cellulaire.
En tant qu'agent anti-microtubules, le paclitaxel stabilise la tubuline, inhibe la mitose et agit efficacement sur les cellules endothéliales humaines, avec une IC50 de 0,1 pM.
