Acétaminophène CAS n° 103-90-2

‌Acétaminophène (CAS n° 103-90-2)‌

Le paracétamol est un analgésique et un antipyrétique. Contrairement aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) qui inhibent largement les COX-1 et COX-2, les premières études indiquaient une faible activité du paracétamol contre ces isoformes. Cependant, des études ex vivo sur sang humain montrent qu'à fortes doses (1 000 mg), il inhibe la COX-2 de 83 % et la COX-1 de 56 %, avec des CI50 respectives de 25,8 μM et 113,7 μM. Le paracétamol subit une conversion enzymatique et non enzymatique en métabolites réactifs, dont certains contribuent à des effets indésirables tels que des lésions hépatiques. À des concentrations toxiques, son métabolite, la N-acétyl-4-benzoquinone imine (NAPQI), épuise les réserves hépatiques de glutathion, entraînant une accumulation de NAPQI et une nécrose des hépatocytes. Chez la souris, le paracétamol (250 mg/kg) réduit les taux de glutathion et l'activité de la glutathion peroxydase tout en induisant la mort cellulaire par ferroptosie des hépatocytes – un effet réversible par la ferrostatin-1. Malgré ces mécanismes, il présente une efficacité analgésique et antipyrétique dans les modèles animaux.

 Propriétés chimiques de l'acétaminophène

 Informations de sécurité

Demande d'autorisation de mise sur le marché de l'acétaminophène (CAS n° 103-90-2)

L'acétaminophène (paracétamol, CAS n° 103-90-2) est un antipyrétique et un analgésique. C'est le médicament analgésique et antipyrétique non anti-inflammatoire le plus courant, dépourvu d'action anti-inflammatoire et antirhumatismale. Son effet antipyrétique est comparable à celui de l'aspirine, mais son effet analgésique est relativement plus faible. Il est considéré comme le meilleur des dérivés de l'acétanilide et est particulièrement adapté aux patients ne tolérant pas les médicaments à base d'acide carboxylique. Il est utilisé pour traiter des affections telles que le rhume et les maux de dents. Outre son utilisation pharmaceutique, l'acétaminophène sert également d'intermédiaire en synthèse organique, de stabilisant pour le peroxyde d'hydrogène et de composant dans les produits chimiques photographiques.

‌Dosage:‌

1. ‌Voie orale (comprimés/gélules) :‌ Adultes : 300 à 600 mg par dose, 3 à 4 fois par jour selon les besoins. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 2 grammes. L'utilisation d'antipyrétiques ne doit généralement pas dépasser 3 jours et l'utilisation d'analgésiques ne doit pas dépasser 10 jours. Enfants : 10 à 15 mg/kg toutes les 4 à 6 heures. Pour les enfants de moins de 12 ans, l'administration ne doit pas dépasser 5 fois par jour, avec une durée maximale de 5 jours. Une utilisation à long terme n'est pas recommandée.

2. ‌Comprimés dispersibles :Les comprimés doivent être dissous dans de l'eau tiède avant administration. La posologie pédiatrique usuelle est de 10 à 15 mg/kg toutes les 4 à 6 heures. Chez les enfants de moins de 12 ans, ne pas dépasser 5 prises par jour, pour une durée maximale de 5 jours. La posologie doit être réduite chez les enfants de moins de 3 ans.